种子近肾形秋扁,长约3mm,宽约2.5mm 。表面黑褐色,有蜂窝状突起 。气微,味苦 。
显微鉴别 根横切面:木栓层为多列木栓细胞,最外1列细胞的外壁棕色,木化本内层较纹窄 。韧皮射线宽8-20列细胞,多弯曲,常有径向裂隙 。形成层成环 。木质部导管3-5个成群,直径18-80(-110)μm;木间韧皮部散在,多痊于导管群内侧;木射线常有径向裂隙 。本品薄壁细胞含草酸钙砂晶,并有细小淀粉粒 。
化学成分根中含托品碱(tropine),红古豆碱(cuscohy-grine)山莨菪碱(anisodamine),即左旋6-羟基天仙子胺(6-hy-droxyhyoscyamine),天仙子胺(hyoscyamine),去水阿托品(apoat-ropine),樟柳碱(anisodine),东莨菪碱(scopolamin)即天仙子碱(byoscine),托烷醇(tropanol),相思子碱(abrine) 。根所含生物碱的90%为天仙子胺 。
药理作用1.外周抗胆碱作用:山莨菪碱能对抗乙酰胆碱引起的肠及膀胱平滑肌收缩和血压下降,并使在体肠管张力变弱,作用强度与阿托品相似,但中枢兴奋作用、抑制唾液分泌作用及扩瞳作用均较阿托品为弱,二者都能对抗和缓解有机磷对动物引起的中毒症状 。樟柳碱在麻醉狗、离体兔肠以及在缓解有机磷中毒的试验中,都具有显着的外周抗胆碱作用,5-10mg/kg时就有预防豚鼠组胺性哮喘的效果,平喘作用强度约为阿托品的1/2 。
2.对中枢神经的作用:樟柳碱对脑电的影响,对抑制震颤素的镇痛作用以及对抗槟榔碱震颤的作用强度与阿托品近似或约小一倍,较东莨菪碱的作用则约小19倍,对大鼠回避性条件反射的作用较以上二药均弱 。樟柳碱5mg/只注入兔侧脑室,可引起翻正反射消失,皮质自发电活动呈不规则高幅慢波,表明樟柳碱有中枢抑制作用,毒扁豆碱、去甲肾上腺素、肾上腺素能拮抗其中枢抑制作用,而苄胺唑啉则与之有协同作用 。樟柳碱2.4mg/kg注入兔侧脑室,脑电图出现不规则高幅慢波,阻断声刺激脑电波惊醒反应,无惊厥发生;山莨菪碱1-2mg/kg注入兔侧脑室,脑电波为低幅快波,并出现棘波及发作性放电,家兔出现全身痉挛惊厥 。清醒兔侧脑室注射山莨菪碱1.5mg/kg,5-30分钟后,在杏仁核出现有规律的向下的单个棘波放电,而后在海马、尾核、中脑网状结构和大脑皮质出现连续棘波放电,提示山莨菪碱引起发作性放电的作用部位为杏仁核,静脉注射安定1.5-4.5mg/kg,显着抑制其引起蝗棘波放电及运动性惊厥 。
3.对心血管糸统的作用:山莨菪碱8mg%缓慢静滴或2mg/5ml静脉注射,可使失血性休克兔血压回升,死亡率减少,抗休克原理是使休克时痉挛的小动脉扩张,微循环改善,肾血管阻力降低,肾血流量和尿量均增加 。失血性休克兔血浆Mg2+含量进行性增加与血压下降呈负相关,肝线粒体Mg2+含量减少,山莨菪碱5mg/kg静脉输入,可显着抑制这些改变,说明山莨菪碱具有稳定休克动物肝细胞线粒体的作用 。山莨菪碱125、500μm/ml体外试验对休克大鼠肝溶酶体无直接作用,在离体肝低氧灌流模型上,山莨菪碱62.5μg/ml灌注,对缺氧细胞有保护作用 。山莨菪碱10mg/kg静脉注射,对出血性休克大鼠胃肠各部粘膜的血液灌注均有不同程度的改善,说明山莨菪碱对出血性应激性粘膜损伤有保护作用 。山莨菪碱5mg/L灌注,对兔肠糸膜缺血小肠的粘膜损伤和组织内钙积聚均明显减轻,表明有钙拮抗作用 。山莨菪碱0.3mmol/L,可使豚鼠**状肌细胞内动作电位的ERP/APD90增大,传导时间延长,心肌收缩力减弱,0.1mmol/L可抑制顽固的快速自发活动,0.6mmol/L对慢反应动作电位呈部分抑制,表明山莨菪碱具有抗心律失常作用和非特异性的钙通道阻滞作用 。山莨菪碱0.01mmol/L,对小牛大脑前动脉平滑肌细胞增殖有抑制作用,能抑制其DNA的合成,也抑制细胞钙内流,提示山莨菪碱对脑血管病有防治意义 。
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